Nombres Comerciales: Magnus, Segurex, Viagra, Vimax

Acción Terapéutica:
Terapia oral para la disfunción eréctil.
La administración de sildenafil aumenta la eficacia de los mecanismos fisiológicos que intervienen en la erección del pene en presencia de estímulo sexual.
En pacientes con disfunción eréctil psicogénica u orgánica, la administración de sildenafil mejora la calidad de la erección después de la estimulación sexual. La mayor eficacia se
observa  alrededor de 1 hora después de administrado el medicamento.

El efecto de sildenafil  ocurre en pacientes con muy variadas patologías, inclusive enfermedades cardiovasculares, bypass aorto-coronario, diabetes mellitus, prostatectomía o resección prostática transuretral, lesiones medulares, depresión psíquica y en presencia de medicamentos como antidepresivos o antipsicóticos.

Acción Farmacológica:
Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 - (FDE-5), guanosinamonofosfato cíclico (GMP cíclico) específica.
La respuesta del tejido eréctil del pene es mediada por el óxido nítrico (NO) liberado por acción de las neuronas y las células endoteliales del pene durante el estímulo sexual. El NO a través de la activación enzimática de la guanilato-ciclasa, estimula la síntesis del mensajero
GMP cíclico, la que a su vez resulta en una cascada de eventos que finaliza con la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos y un mayor ingreso de sangre a los mismos, que inicia el proceso de tumescencia peneana. Esta alcanza su máximo cuando por compresión, se produce la oclusión del retorno venoso. La inhibición de la actividad FDE-5 por efecto de sildenafil, impide la hidrólisis del GMP cíclico y por consiguiente obtiene una mayor concentración intracelular de este mensajero y una mayor y duradera erección. En los niveles de dosis recomendados, se han observado efectos del sildenafil sólo en presencia de estimulación sexual. La importancia de la alta selectividad de acción sobre la FDE-5 en relación con otras FDE, reside en la ausencia de efectos del sildenafil, en voluntarios sanos, sobre la contracción cardíaca in vitro y el electrocardiograma. Su menor selectividad con respecto a la FDE-6, que se encuentra principalmente en retina, explica algunos trastornos visuales observados con las dosis más altas, que los pacientes describen como sensibilidad a la luz o visión teñida de color.

Indicaciones:
Sildenafil está indicado para el tratamiento por vía oral de la disfunción eréctil.

Posología:
La dosis media usual para la mayor parte de los pacientes es de 50 mg, administrados aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. En algunos casos puede ser tomada entre 4 hs y 1/2 hora antes del acto sexual. Basados en la efectividad y tolerancia la dosis puede ser aumentada hasta un máximo de 100 mg o reducida hasta 25 mg según la respuesta individual de cada paciente. La máxima frecuencia recomendada de tomas es de una por día.
En pacientes mayores de 65 años o en aquellos con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/mim) o con cirrosis es conveniente comenzar con una dosis de 25 mg.

Farmacocinética:
La absorción de sildenafil es rápida después de su administración oral en ayunas, alcanzándose concentraciones máximas en sangre a los 60 minutos (30-120). Si se ingiere durante una comida con alto contenido graso, el pico máximo puede retrasarse unos 60 minutos. Sildenafil se distribuye ampliamente en los tejidos (volumen de distribución medio en estado estacionario: 105 L). Circula, junto con su metabolito principal N-desmetil sildenafil, en su mayor parte unido a las proteínas del plasma (>95%). Las concentraciones plasmáticas del metabolito alcanzan al 40% de las alcanzadas del sildenafil. Sólo una ínfima proporción de la dosis administrada (1/10000) aparece en el semen 90 minutos después de la toma. La vida media terminal es de unas 4 horas. Sildenafil es eliminado mediante el sistema microsomal hepático principalmente por la isoenzima CYP3A4 y en una pequeña proporción por la isoenzima CYP2C9. El N-desmetil sildenafil tiene un perfil de actividad similar al de la droga madre, con una potencia equivalente al 50%. Ambos se excretan predominantemente por las heces y en menor medida por la orina (80% y 13% de la dosis oral, respectivamente).
Las concentraciones plasmáticas pueden ser más elevadas que en los voluntarios de control en los mayores de 65 años sanos (> 40%), en pacientes con insuficiencia renal severa con depuración de creatinina < de 30 ml/min (100%) y en pacientes con cirrosis hepática (80%).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al sildenafil o a alguno de los componentes del producto. Pacientes en tratamiento con nitratos orgánicos o dadores de óxido nítrico.